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El olmesartán medoxomil (OLM) es un análogo del difenil tetrazol perteneciente a la clase de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II que se utiliza clínicamente en el tratamiento de la hipertensión. Es prácticamente insoluble en agua y tiene una biodisponibilidad oral del 26%. Se han desarrollado nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) para diversas vías de administración con varios objetivos, entre ellos la mejora de la biodisponibilidad de fármacos poco solubles en agua. La formulación de SLN cargada con OLM se preparó mediante el método de homogeneización en caliente y ultrasonido. Las formulaciones de SLN se caracterizaron y optimizaron. Se realizaron estudios de liberación de fármacos in vitro utilizando una bolsa de diálisis. La cinética de liberación del fármaco de cinco formulaciones optimizadas se evaluó ajustando los datos a varios modelos cinéticos. Los datos de los estudios de caracterización y liberación del fármaco dieron lugar a dos formulaciones optimizadas (F3 y F7) que se utilizaron para los estudios farmacocinéticos. Las formulaciones mejoraron la biodisponibilidad del OLM en 2,2 y 2,5 veces más, respectivamente, en comparación con la solución acuosa del comprimido oral.