A conceção de novos sistemas de administração de fármacos está a tornar-se um complemento da descoberta de novos fármacos, com o objetivo de reduzir a frequência de dosagem, melhorar a adesão à farmacoterapia existente e visar os reservatórios virais. As barreiras sangue-tecido impedem a penetração do fármaco e atenuam a erradicação dos reservatórios virais pelos agentes ARV. Os avanços dos agentes antivíricos altamente activos conduziram à redução da carga viral no plasma e da mortalidade por SIDA. O requisito básico para a utilização de qualquer medicamento contra as doenças relacionadas com os retrovírus é a sua biodisponibilidade. Por conseguinte, o objetivo da terapia ARV centra-se agora na redução dos sintomas da progressão da doença para SIDA, na eliminação dos reservatórios de VIH em repouso, na redução da carga viral para níveis indetectáveis, na minimização da resistência viral, na otimização da terapia medicamentosa, na redução dos efeitos adversos dos medicamentos e na melhoria da qualidade de vida dos doentes infectados.