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El diseño de nuevos sistemas de administración de fármacos se está convirtiendo en un complemento del descubrimiento de nuevos medicamentos con el objetivo de reducir la frecuencia de dosificación, mejorar el cumplimiento de la farmacoterapia existente y atacar los reservorios virales. Las barreras sangre-tejido impiden la penetración de los fármacos y dificultan la erradicación de los reservorios virales por parte de los agentes antirretrovirales. Los avances de los agentes antivirales de gran actividad han permitido reducir la carga viral en plasma y la mortalidad por SIDA. El requisito básico para el uso de cualquier fármaco contra las enfermedades relacionadas con retrovirus es su biodisponibilidad. De ahí que el objetivo de la terapia antirretroviral se centre ahora en la reducción de los síntomas de progresión de la enfermedad a SIDA, la eliminación de los reservorios de VIH en reposo, la reducción de la carga viral a niveles indetectables, la minimización de la resistencia viral, la optimización de la terapia farmacológica, la reducción de los efectos adversos de los fármacos y la mejora de la calidad de vida de los pacientes infectados.