La progettazione di nuovi sistemi di somministrazione dei farmaci sta diventando complementare alla scoperta di nuovi farmaci con l'obiettivo di ridurre la frequenza di dosaggio, migliorare la compliance della farmacoterapia esistente e colpire i serbatoi virali. Le barriere emato-tissutali impediscono la penetrazione del farmaco e frenano l'eradicazione dei pool virali da parte degli agenti antiretrovirali. I progressi degli agenti antivirali altamente attivi hanno portato alla riduzione della carica virale nel plasma e della mortalità per AIDS. Il requisito fondamentale per l'uso di qualsiasi farmaco contro le malattie legate ai retrovirus è la sua biodisponibilità. Pertanto, l'obiettivo della terapia ARV è ora incentrato sulla riduzione dei sintomi della progressione della malattia verso l'AIDS, sull'eliminazione dei serbatoi di HIV a riposo, sulla riduzione della carica virale a livelli non rilevabili, sulla minimizzazione della resistenza virale, sull'ottimizzazione della terapia farmacologica, sulla riduzione degli effetti avversi dei farmaci e sul miglioramento della qualità di vita dei pazienti infetti.