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Um dos principais objectivos da investigação do cancro é o desenvolvimento de agentes terapêuticos speci¿cally direccionados para as células tumorais. O citocromo P450 expresso em níveis mais elevados nas células tumorais do que nos tecidos normais circundantes oferece opções terapêuticas através da activação de pró-drogas speci¿cally nas células cancerosas e evitando efeitos sistémicos indesejáveis (Riddick et al., 2005). A este respeito, existem opções terapêuticas e oportunidades decorrentes tanto da expressão endógena melhorada do CYP nos tumores como da terapia genética mediada pelo CYP. Relativamente à sobreexpressão endógena de formas individuais de enzimas P450 em células tumorais, o CYP1B1 é o exemplo mais estudado, porque embora vários CYP1As, CYP2Cs e CY- P3As exibam uma expressão melhorada em algumas células tumorais, estas enzimas exibem uma expressão considerável em tecido normal, principalmente no fígado.