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As quatro principais classes de substâncias que podem ser encontradas nas partes aéreas da arruda são os alcalóides da quinolina, quinolinona, furoquinolina, piranoquinolina e acridona, os flavonóides como a rutina, o óleo essencial como a 2-nonanona, o 2-nonilacetato, o acetato de 2-undecilo e as cumarinas como a cumarina, as dicumarinas, as furanocumarinas, as piranocumarinas e os compostos cumarina-naftoquinona. A maior parte das suas propriedades aromáticas e medicinais provém da rutina, da metilnonilctona e do óleo essencial. Tem sido utilizada na medicina popular como estimulante, abortiva, anti-séptica, antiespasmódica, anti-helmíntica, anti-reumática, antiepiléptica e apropriada devido às suas características farmacológicas como antimicrobiana, antidepressiva, anti-hiperlipidémica, anti-hiperglicémica, anti-inflamatória, anti-tumoral, anti-cancerígena, antiandrogénica, repelente de insectos e larvicida.