Permanenza dell'interazione farmaco-recettore muscarinico
e possibili applicazioni terapeutiche
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Il tempo di permanenza (RT) farmaco-bersaglio è un concetto emergente nella comunità scientifica dei ricercatori farmaceutici. La sua definizione, coniata nel 2006 da Copeland, è stata utilizzata per indicare un parametro sperimentale, cioè la durata del complesso farmaco-bersaglio espressa dalla sua costante di dissociazione (koff) [1]. Questa caratteristica farmacologica è importante poiché un farmaco è efficace solo quando è legato al bersaglio, influenzandone l'attività fisiologica [1, 2]. Recentemente, sono stati pubblicati diversi articoli importanti, Swinney et al., [2-5] Copel...
Il tempo di permanenza (RT) farmaco-bersaglio è un concetto emergente nella comunità scientifica dei ricercatori farmaceutici. La sua definizione, coniata nel 2006 da Copeland, è stata utilizzata per indicare un parametro sperimentale, cioè la durata del complesso farmaco-bersaglio espressa dalla sua costante di dissociazione (koff) [1]. Questa caratteristica farmacologica è importante poiché un farmaco è efficace solo quando è legato al bersaglio, influenzandone l'attività fisiologica [1, 2]. Recentemente, sono stati pubblicati diversi articoli importanti, Swinney et al., [2-5] Copeland et al., [1, 6, 7] Vauquelin et al., [8-11] e Zhang e Monsma, [12, 13] per citarne alcuni, che hanno enfatizzato il ruolo cruciale del RT nelle fasi iniziali della scoperta di nuovi farmaci.
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