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L'histamine a un large spectre d'actions impliquant de nombreux organes et systèmes d'organes. Ces effets comprennent des actions sur le muscle lisse, l'endothélium vasculaire, les terminaisons nerveuses afférentes, le coeur, le tractus gastro-intestinal et le SNC. Sur le muscle lisse, l'histamine provoque la contraction de certaines fibres musculaires et la relaxation d'autres. L'histamine joue un rôle majeur dans la pathophysiologie des maladies allergiques, notamment la rhinite, l'urticaire, l'asthme et l'anaphylaxie. L'histamine exerce ses effets par son interaction avec l'un des quatre récepteurs distincts (H1, H2, H3, H4). Dans une réaction allergique localisée, un allergène (antigène) pénètre d'abord une surface épithéliale (par exemple, la peau, la muqueuse nasale). L'allergène peut également être administré par voie systémique, comme dans le cas d'une réaction allergique à la pénicilline. À l'aide des cellules T auxiliaires (T H ), l'allergène stimule les lymphocytes B à produire des anticorps IgE spécifiques à cet allergène.