Heutzutage sind metallbasierte Krebsmedikamente breit gefächert und zielen auf mehrere zelluläre und biologische Eigenschaften bei verschiedenen Tumorarten ab. In den letzten vierzig Jahren hat sich die Entwicklung von Krebsmedikamenten weg von der konventionellen Zytotoxizität und hin zum rationalen Entwurf selektiver Wirkstoffe entwickelt, die auf spezifische zelluläre Ziele einwirken, aber es bleiben erhebliche Herausforderungen bestehen, und die Schnittstelle zwischen Strukturbiologie und Chemie kann die produktivsten Mittel zur Entdeckung und Verbesserung neuartiger Krebsmedikamente bieten. In der Natur machen viele biologische Systeme ausgiebig Gebrauch von Metallionen wie Zink und Kupfer, die für das normale Funktionieren von Organismen eine entscheidende Rolle spielen. Übergangsmetalle wie Kupfer, Eisen und Mangan sind an zahlreichen biologischen Prozessen beteiligt, von der Elektronenübertragung über die Katalyse bis hin zu strukturellen Aufgaben, und sind häufig mit aktiven Stellen von Proteinen und Enzymen verbunden. Dysregulationen einiger dieser essentiellen Metalle während des normalen biochemischen Prozesses wurden jedoch mit der Entwicklung verschiedener pathologischer Störungen wie Krebs, Diabetes usw. in Verbindung gebracht. Diese zellulären Funktionen erfordern Metallionen wie Cu.