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Ce travail résume l'étude phytochimique de trois espèces médicinales béninoises, Croton lobatus L., Thalia géniculata L. et Gomphrena celosioides Mart., ainsi que l'évaluation de l'activité antipaludique et de la cytotoxicité des molécules naturelles isolées. L'isolement des composés et leur purification est basés sur l'utilisation d'une combinaison de méthodes chromatographiques, et la détermination structurale grâce à l'utilisation de techniques physicochimiques et spectroscopiques, telles que l'ultraviolet, la spectrométrie de masse et la résonance magnétique nucléaire. Cette étude a permis d'isoler dix composés dont deux dérivés flavonoïdiques: le tiliroside et l'isovitexine, deux acides phénoliques: l'acide chlorogénique et l'acide 4,5-O-dicafféoylquinique, trois dérivés stéroïdiques : le daucostérol, le stigmastérol, le sitoindoside I, un polyprénylalcool: le géranylfarnésol, et un alcool diterpénique. Les résultats obtenus dans les essais biologiques montrent une bonne activité antipaludique et une absence de toxicité pour le tiliroside isolé à partir de Croton lobatus et pour le géranylfarnésol isolé à partir de Thalia géniculata.