La presente revisione riguarda i recenti derivati sintetici degli aminoacidi e le trasformazioni chimiche in derivati peptidici con attività anticancro e antimicrobica. I derivati aminoacidici sono un gruppo importante di peptidomimetici con una varietà di applicazioni nella chimica medicinale. Questi derivati possiedono diverse attività biologiche come l'effetto anti-microbico anti-tumorale e l'attività di legame al DNA. Inoltre, la maggior parte dei peptidi naturali sono ampiamente prevalenti e composti da aminoacidi, e limitata bio-stabilità, e bassa bio-disponibilità. Per superare questi problemi, sono stati sviluppati gli pseudo-peptidi biologicamente attivi, che hanno un'alta specificità e non tossicità farmaceutica. Il presente lavoro mostra la sintesi di piccole molecole contenenti amminoacidi con attività antimicrobiche e anticancro e attività di legame al DNA.