La via orale è quella maggiormente preferita dai pazienti e dai medici. Sulla base delle nostre attuali conoscenze degli aspetti biochimici e fisiologici dell'assorbimento e del metabolismo, molti farmaci non possono essere somministrati efficacemente attraverso la via orale convenzionale, perché dopo la somministrazione sono soggetti a una clearance pre-sistemica. La clearance pre-sistemica avviene in gran parte nel fegato, il che spesso porta a una mancanza di correlazione significativa tra permeabilità di membrana, assorbimento e biodisponibilità. Recentemente è stato espresso interesse per la somministrazione di farmaci alla o attraverso la membrana mucosa mediante l'uso di materiali adesivi. Sono in fase di sviluppo diverse formulazioni mucoadesive e la somministrazione di farmaci attraverso la mucosa buccale è una via innovativa che facilita l'ingresso diretto delle molecole di farmaco nella circolazione sistemica, evitando il metabolismo di primo passaggio e la degradazione del farmaco nel difficile ambiente gastrointestinale, spesso associati alla somministrazione orale.