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I peptidi bioattivi possiedono, oltre al loro valore nutrizionale, un effetto fisiologico simile a quello degli ormoni nell'uomo. Esercitano diversi ruoli biologici. Possono essere prodotti a partire dalle proteine alimentari mediante idrolisi con metodi enzimatici o chimici per esercitare diverse funzioni. I peptidi puri o le miscele di peptidi ben definite hanno un potenziale terapeutico per la cura o la prevenzione delle malattie. Molti dei peptidi bioattivi conosciuti possono esercitare più di un effetto terapeutico (multifunzionale). Possono agire come agenti antipertensivi, agonisti o antagonisti degli oppioidi, immunosoppressori, antiossidanti, antitumorali, antimicrobici, anticarie e trasportatori di minerali, leganti degli acidi biliari e inibitori della cisteina proteasi.