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Os peptídeos bioactivos possuíam, para além do seu valor nutricional, um efeito semelhante ao de uma hormona fisiológica no ser humano. Exercem vários papéis biológicos. Podem ser produzidos a partir de proteínas alimentares após hidrólise, utilizando métodos enzimáticos ou químicos para exercer diferentes funções. Peptídeo puro ou mistura bem definida de peptídeos tinha vários potenciais terapêuticos para a cura ou prevenção de doenças. Muitos dos peptídeos bioactivos conhecidos podem exercer mais de um dos efeitos terapêuticos (multifuncionais). Podem actuar como agentes anti-hipertensivos, agonistas ou antagonistas opióides, imunossupressores, antioxidantes, anticancerígenos, antimicrobianos, anticários e portadores de minerais, ligação de ácidos biliares, e inibidor de cisteína protease.