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Las CDK son miembros de la familia de las serina/treonina quinasas y enzimas clave en la progresión del ciclo celular y la transcripción, así como en otros procesos biológicos importantes como la diferenciación neuronal y el metabolismo. La hiperactividad constitutiva o desregulada de estas quinasas debido a la amplificación, sobreexpresión o mutación de ciclinas o CDK, contribuye a la proliferación de células cancerosas, y se ha descrito una actividad irregular de estas quinasas en una amplia variedad de cánceres humanos. Por ello, las CDK se consideran dianas farmacológicas atractivas para el desarrollo de terapias contra el cáncer. Este libro resume en primer lugar las diferentes funciones de las CDKs y la estructura biológica de las CDKs, el ciclo celular y su papel en la regulación del ciclo celular. Después se centra en los inhibidores de las CDKs como anticancerígenos y las diferentes estrategias en su desarrollo, se han discutido los inhibidores de CDK2 que se encuentran en ensayos clínicos y los inhibidores de CDK4/6 que están en vías de aprobación. La perspectiva futura de los inhibidores de CDKs como anticancerígenos se definirá en el desarrollo de nuevos inhibidores de CDK1, CDK5, CDK7, CDK8, CDK9 y CDK12.