Purine können als die in der Natur am weitesten verbreiteten und funktionellen N-heterozyklischen Verbindungen angesehen werden. Strukturelle Modifikationen natürlicher Purine, insbesondere unter Verwendung isosterischer Ringsysteme, stehen im Mittelpunkt zahlreicher Programme zur Entdeckung neuer Arzneimittel. Aufgrund der strukturellen Ähnlichkeit zwischen dem Pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-Gerüst und dem Purin-System haben Modifikationen dieses Gerüsts zu einer Vielzahl bioaktiver Wirkstoffe geführt, die mit Zielstrukturen biogener Purine interagieren könnten. Die vorliegende Übersichtsarbeit beschreibt nach bestem Wissen und Gewissen die Synthese von Pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-Gerüsten als Enzyminhibitoren mit therapeutischem Wert.