È stata realizzata la sintesi totale del (-)-pirenoforolo con elevata selettività enantio, in cui gli stereocentri sono stati stabiliti mediante risoluzione idrolitica cinetica di Jacobsen e la diidrossilazione asimmetrica Sharpless e la ciclizzazione è stata ottenuta mediante ciclizzazione intermolecolare di Mitsunobu. Il composto 90b con gruppo 3,4,5-trimetossi donatore di elettroni sull'anello fenilico, ha mostrato un'eccellente attività antitumorale (MCF-7 = 0.018±0.0039 ¿M, Colo-205 = 0.12±0.029 ¿M, Colo-205 = 0.12±0.029 ¿M, Colo-205 = 0.17±0.029 ¿M.018±0,0039 ¿M, A549 = 0,011±0,0019 ¿M, Colo-205 = 0,12±0,029 ¿M e A2780 = 0,17±0,023 ¿M) rispetto all'etoposide.Il composto 117i, ricco di elettroni sulla parte fenilica, ha mostrato maggiori proprietà antitumorali su tutte le linee cellulari (PC3=0,11±0,068 ¿M; A549=0,18±0,063 ¿M; MCF-7= 0,52±0,074 ¿M e DU-145=0,17±0,082 ¿M).