Le purine possono essere considerate i composti N-eterociclici più ubiquitari e funzionali in natura. Le modifiche strutturali delle purine naturali, in particolare utilizzando sistemi di anelli isosterici, sono state al centro di molti programmi di scoperta di farmaci. Data la somiglianza strutturale tra l'impalcatura del pirazolo[1,5-a][1,3,5] triazina e il sistema purinico, le modifiche di questa impalcatura hanno dato origine a numerosi agenti bioattivi che potrebbero interagire con i bersagli delle purine biogene. La presente rassegna illustra al meglio le nostre conoscenze sulla sintesi dello scaffold pirazolo[1,5-a][1,3,5]triazina come inibitori enzimatici con valore terapeutico.