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A conceção de pró-fármacos é uma opção de abordagem para a resolução de muitos dos problemas de estabilidade, solubilidade, permeabilidade e orientação que afectam a descoberta e o desenvolvimento de medicamentos. A abordagem dos pró-fármacos tem a capacidade de manter vivos os novos candidatos a fármacos promissores ao longo do desenvolvimento e de melhorar a segurança e a eficácia dos fármacos existentes. É eficaz para medicamentos que sofrem de efeitos secundários indesejáveis. Um pró-fármaco mútuo é normalmente constituído por dois agentes biologicamente activos acoplados de modo a que cada um actue como um pró-molécula para o outro agente. O transportador pode ter um efeito sinérgico ou pode ter algumas propriedades farmacológicas adicionais que não existam no medicamento original.