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La fracción de pirimidina es uno de los heterociclos más extendidos en los compuestos de origen biológico, como los componentes de los ácidos nucleicos (uracilo, timina y citosina) y la vitamina B1. Debido a su naturaleza prebiótica para las células vivas en la biodiversidad, es un motivo altamente privilegiado para el desarrollo de moléculas de interés biológico y farmacéutico. Este trabajo trata de la exploración de la química y la diversidad medicinal de la pirimidina, que podría allanar el camino hacia un descubrimiento largamente esperado en la medicina terapéutica para el diseño de futuros fármacos. 1) Síntesis multicomponente eficiente de metil-6-metil-4-fenil -2-tioxo-1, 2, 3, 4-tetrahidro pirimidina. 2) 5-acetil-1, 2, 3, 4-tetrahidro pirimidina-2-iones. 3) Síntesis y bioactividad de los derivados de 1-(4-(heteroaril)-6-metil-2-tioxo-1,2,3,4-tetrahidropirimidina-5-il)etanona. La síntesis se basa en la reacción de aril aldehído sustituido fácilmente disponible, etilacetoacetato, acetilacetona y tiourea, seguida de una deshidratación catalizada por ácido metanosulfónico. Los productos se obtienen con un buen rendimiento en condiciones suaves y catalizadas por disolventes.