Síntesis de (-) - pirenoforol, evaluación anticancerígena de heterociclos - Edukondalu, Perugu
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Se ha logrado la síntesis total de (-)-pirenoforol con alta selectividad enantio en la que los estereocentros se establecieron mediante resolución cinética hidrolítica de Jacobsen y dihidroxilación asimétrica de Sharpless y la ciclización se logró mediante ciclización intermolecular de Mitsunobu. El compuesto 90b con grupo 3,4,5-trimetoxi donador de electrones en el anillo fenilo, mostró una excelente actividad anticancerígena (MCF-7 = 0.018±0,0039 ¿M, A549 = 0,011±0,0019 ¿M, Colo-205 = 0,12±0,029 ¿M y A2780 = 0,17±0,023 ¿M) que el etopósido.El compuesto 117i, rico en electrones en la fracción…mehr

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Produktbeschreibung
Se ha logrado la síntesis total de (-)-pirenoforol con alta selectividad enantio en la que los estereocentros se establecieron mediante resolución cinética hidrolítica de Jacobsen y dihidroxilación asimétrica de Sharpless y la ciclización se logró mediante ciclización intermolecular de Mitsunobu. El compuesto 90b con grupo 3,4,5-trimetoxi donador de electrones en el anillo fenilo, mostró una excelente actividad anticancerígena (MCF-7 = 0.018±0,0039 ¿M, A549 = 0,011±0,0019 ¿M, Colo-205 = 0,12±0,029 ¿M y A2780 = 0,17±0,023 ¿M) que el etopósido.El compuesto 117i, rico en electrones en la fracción fenílica, mostró mayores propiedades anticancerígenas en todas las líneas celulares (PC3=0,11±0,068 ¿M; A549=0,18±0,063 ¿M; MCF-7= 0,52±0,074 ¿M y DU-145=0,17±0,082 ¿M).
Autorenporträt
El Dr. Perugu Edukondalu obtuvo su doctorado bajo la supervisión del profesor R. Ramesh Raju, del Departamento de Química de la Universidad Acharya Nagarjuna, Nagarjuna Nagar, Guntur, Andhra Pradesh, India. Ha publicado sus artículos en revistas nacionales e internacionales, así como en seminarios y conferencias.