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En este estudio hemos sintetizado y evaluado algunos nuevos derivados de imidazo [2, 1-b]- 1,3,4-tiadiazol que comprenden moléculas de cumarina e imidazo [2, 1-b]- 1,3,4-tiadiazol. Hemos presentado una serie de análogos de imidazo [2, 1-b]- 1,3,4-tiadiazol para atacar la MAPK. Los compuestos fueron sintetizados por métodos convencionales y el proceso de reacción fue monitoreado por TLC usando una fase móvil adecuada y también se determinaron los puntos de fusión de los compuestos sintetizados. Además, los compuestos sintetizados se caracterizaron y confirmaron mediante IR, 1H-NMR, 13C-NMR y espectros de masas. Los dos compuestos seleccionados se enviaron al NCI para el cribado anticanceroso y se obtuvieron resultados de ambos compuestos (6a y 6b). El compuesto 6a inhibió varias líneas celulares con un porcentaje de crecimiento de 140,30. El compuesto 6b inhibió diferentes líneas celulares con un porcentaje de crecimiento de 54,60. Por lo tanto, concluimos que el derivado de imidazo [2, 1-b]- 1,3,4-tiadiazol que contiene el grupo tiocinaida (6a) muestra una buena actividad anticancerígena que el compuesto de imidazo [2, 1-b]- 1,3,4-tiadiazol que contiene el grupo amino (6b). Estos resultados podrían ofrecer un excelente marco en este campo que podría conducir al descubrimiento de potentes agentes anticancerígenos.