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En el presente trabajo, se sintetizaron diferentes derivados de benzimidazol por el método convencional y se optimizaron mediante el punto de fusión, la espectroscopia infrarroja y la absorbencia UV. Todos los compuestos sintetizados mostraron una buena actividad antimicrobiana y, además, se analizó la actividad antituberculosa, donde los compuestos 2 y 3 mostraron una buena actividad contra la cepa H37Rv, mientras que el compuesto 1 mostró una actividad moderada. Por lo tanto, estos compuestos pueden ser sometidos a un diseño de fármacos y evaluados mediante estudios computacionales para obtener una actividad excelente.