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Las purinas pueden considerarse los compuestos N-heterocíclicos más ubicuos y funcionales de la naturaleza. Las modificaciones estructurales de las purinas naturales, en particular mediante sistemas de anillos isostéricos, han sido objeto de muchos programas de descubrimiento de fármacos. Debido a la similitud estructural entre el andamiaje de pirazolo[1,5-a][1,3,5]triazina y el sistema de purinas, las modificaciones de este andamiaje han dado lugar a una gran cantidad de agentes bioactivos que podrían interactuar con dianas de purinas biogénicas. La presente revisión se basa en nuestros conocimientos sobre la síntesis del andamiaje de pirazolo[1,5-a][1,3,5]triazina como inhibidores enzimáticos con valor terapéutico.