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In jüngster Vergangenheit haben Tetralone aufgrund ihrer vielfältigen Einsatzmöglichkeiten als Analgetika, Antidepressiva, Antimykotika und Antibiotika großes Interesse im Bereich der Arzneimittelforschung geweckt. Sie sind ein allgegenwärtiges Strukturmerkmal vieler natürlicher Alkaloidprodukte und vielversprechender Arzneimittelkandidaten. Die pharmakologische Wirkung potenzieller Arzneimittel hängt empfindlich von der Stereochemie und der Ringkonformation ab, insbesondere im Fall von 4-substituiertem Tetralon. Antidepressiva sind Arzneimittel, die bei depressiven Erkrankungen stimmungsaufhellend wirken können. Praktisch alle Depressiva beeinflussen die monoaminerge Übertragung im Gehirn. Trizyklische Antidepressiva (TCA) sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die zur Behandlung von affektiven oder "Stimmungs"-Störungen eingesetzt werden. Stimmungsstörungen werden mit einem verminderten Monoaminspiegel im Gehirn in Verbindung gebracht. Die Bindung von TCA an 5-HT- und Noradrenalin-Wiederaufnahmetransporter verhindert die Wiederaufnahme dieser Monoamine aus dem synaptischen Spalt und deren anschließenden Abbau. Diese Wiederaufnahmeblockade führt zu einer Anhäufung von 5-HT und Noradrenalin im synaptischen Spalt und die Konzentration kehrt in den Normalbereich zurück.