A administração de medicamentos macromoleculares por via transmucosa tem sido uma tarefa interessante mas difícil para os investigadores desde a descoberta do primeiro péptido terapêutico há décadas, ou seja, a insulina, em 1922. A seleção de um sistema de transporte adequado é um aspeto muito importante para uma terapia segura, eficaz e conveniente através da administração macromolecular transmucosa. As complexidades físico-químicas e as propriedades biológicas dos bioactivos macromoleculares exigem um sistema de transporte eficiente que deve abordar questões como o tamanho molecular, a estabilidade conformacional, a semi-vida biológica, a imunogenicidade, os requisitos em termos de dose, os mecanismos complexos de controlo da retroação, a suscetibilidade de rutura em ambientes físicos e biológicos; são devidamente considerados os requisitos de mecanismos de transporte especializados através da membrana biológica.