La administración de fármacos macromoleculares por vía transmucosa ha sido una tarea interesante pero difícil para los investigadores desde el descubrimiento del primer péptido terapéutico hace décadas, la insulina, en 1922. La selección de un sistema portador adecuado es un aspecto crítico para una terapia segura, eficaz y cómoda a través de la administración macromolecular transmucosa. Las complejidades fisicoquímicas y las propiedades biológicas de los bioactivos macromoleculares exigen un sistema portador eficiente que debe abordar cuestiones como el tamaño molecular, la estabilidad conformacional, la vida media biológica, la inmunogenicidad, los requisitos de dosis, los complejos mecanismos de control de retroalimentación, la susceptibilidad a descomponerse en entornos físicos y biológicos; los requisitos para los mecanismos de transporte especializados a través de la membrana biológica están debidamente considerados.
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