La richiesta di intermedi sintetici otticamente puri e la spinta ad adottare metodi di sintesi ecologici hanno stimolato un crescente interesse per le biotrasformazioni come tecnica sintetica selettiva e rispettosa dell'ambiente. I biocatalizzatori utilizzati nelle biotrasformazioni, essendo altamente chemio, regio e stereoselettivi, offrono un grande potenziale come strumento alternativo. Nella trasformazione microbica, i microrganismi sono impiegati per eseguire varie reazioni e sono utilizzati per la preparazione di un gran numero di importanti metaboliti secondari. La biocatalisi presenta molte caratteristiche interessanti nel contesto della chimica verde: condizioni di reazione blande (pH e temperatura fisiologici), un catalizzatore (un enzima) e un solvente (spesso acqua) compatibili con l'ambiente, combinati con elevate attività e chemio-, regio- e stereoselettività in molecole multifunzionali. In questo modo, diventa uno strumento verde e sostenibile nella sintesi organica. Questo approccio ha attirato molta attenzione per la sua elevata enantioselettività e per la sua compatibilità ambientale.