Ces dernières années, les tétralogones ont suscité un grand intérêt dans le domaine de la découverte de médicaments en raison de leurs nombreuses applications en tant qu'analgésiques, antidépresseurs, antifongiques et antibactériens. Il s'agit d'une caractéristique structurelle omniprésente de nombreux produits naturels alcaloïdes et de candidats médicaments viables. L'effet pharmacologique des médicaments potentiels dépend fortement de la stéréochimie et de la conformation du cycle, en particulier dans le cas de la tétralone substituée par 4. Les antidépresseurs sont des médicaments qui peuvent améliorer l'humeur en cas de maladie dépressive. Pratiquement tous les dépresseurs affectent la transmission monoaminergique dans le cerveau. Les antidépresseurs tricycliques (ATC) sont un groupe de médicaments utilisés pour traiter les troubles affectifs ou « de l'humeur ». Les troubles de l'humeur sont associés à des niveaux réduits de monoamines dans le cerveau. La liaison du TCA aux transporteurs de recapture de la 5-HT et de la noradrénaline empêche la recapture de ces monoamines à partir de la fente synaptique et leur dégradation ultérieure. Ce blocage de la recapture entraîne l'accumulation de 5-HT et de noradrénaline dans la fente synaptique et la concentration revient dans la fourchette normale.
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