A família Rubiaceae destaca-se pela produção de alcaloides bioativos e por sua taxonomia complexa. Os três principais alcaloides da medicina provêm desta família: a quinina, a emetina e a cafeína. Os alcaloides são exemplos de metabólitos secundários que originam diversos fármaco. A quantidade de produtos descritos, sua diversidade estrutural e variadas atividades farmacológicas fazem dos alcaloides, junto com antibióticos, um dos grupos mais importantes entre as substâncias naturais com interesse terapêutico.Estudos fitoquímicos revelaram que os alcaloides das rubiáceas pertencem a mais de dez classes diferentes, destacando-se os isoquinolínicos, com 44 substâncias descritas; os quinolínicos, com 70 alcaloides; e os indólicos, com 391 compostos isolados. Os alcaloides indólicos são os principais marcadores químicos desta família. Além destes compostos, também foram evidenciados agliconas e heterosídeos de iridoides, antraquinonas, saponina triterpênica, flavonoides, lignoides, terpenoides e derivados fenólicos. A família caracteriza-se pela produção de metabólitos especiais com um grande potencial farmacológico.