La Complexation des Principes Actifs avec les Cyclodextrines
Application à la Rispéridone et à la 9-hydroxy-Rispéridone, Antipsychotiques
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Les Cyclodextrines sont très utilisées pour diverses applications du fait de leur pouvoir complexant et particulièrement dans la formulation médicamenteuse. L'inclusion du principe actif dans la cavité peut, en effet, en améliorer la solubilité, la stabilité, la biodisponibilité selon ses propriétés physicochimiques. La Rispéridone (RISPERDAL) est un médicament utilisé dans le traitement de la schizophrénie. Son métabolite, la 9-hydroxy- Risperidone, commercialisé sous le nom d'INVEGA, s'est également avéré efficace pour cette maladie. Cependant tout deux présentent une fa...
Les Cyclodextrines sont très utilisées pour diverses applications du fait de leur pouvoir complexant et particulièrement dans la formulation médicamenteuse. L'inclusion du principe actif dans la cavité peut, en effet, en améliorer la solubilité, la stabilité, la biodisponibilité selon ses propriétés physicochimiques. La Rispéridone (RISPERDAL) est un médicament utilisé dans le traitement de la schizophrénie. Son métabolite, la 9-hydroxy- Risperidone, commercialisé sous le nom d'INVEGA, s'est également avéré efficace pour cette maladie. Cependant tout deux présentent une faible solubilité en milieu aqueux et une biodisponibilité restreinte. Les Cyclodextrines pourraient, ainsi, avoir un intérêt dans la formulation de ces molécules. Avant d'envisager une formulation, de nombreuses problématiques doivent être résolues: quelle Cyclodextrine pourrait avoir un intérêt? L'affinité est-elle suffisante? Y a-t-il réellement inclusion du principe actif dans la cavité de la Cyclodextrine? Différentes méthodes d'analyses (Electrophorèse Capillaire, Résonance Magnétique Nucléaire entre autres) permettent d'obtenir des éléments de réponse.
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